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PDE-5-Hemmer – Funktionsweise und Einsatzgebiete

PDE-5-Hemmer – Funktionsweise und Einsatzgebiete

PDE-5-Hemmer

Eigentlich wurden PDE-5-Hemmer (mit den Wirkstoffen Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil) für die Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris getestet. Doch schon bald offenbarte sich das wahre Indikationsgebiet, noch dazu eines, das bislang nur begrenzte Therapieoptionen aufzuweisen hatte: erektile Dysfunktion. Als mit dem Wirkstoff Sildenafil im Jahr 1998 das Medikament Viagra® auf den Markt kam, war schnell klar, dass der Hersteller Pfizer mit den kleinen blauen Pillen einen ökonomischen Volltreffer landen würde. Mittlerweile sind noch zwei weitere sogenannte Phosphodiesterase-5-Inhibitoren auf dem Markt erhältlich: Tadalafil (Cialis®) und Vardenafil (Levitra®).



Als PDE-5-Hemmer (Phosphodiesterase-5-Hemmer) werden Substanzen bezeichnet, welche das cGMP (Cyclisches Guanosinmonophosphat) abbauende Enzym Phosphodiesterase V hemmen. Dieser, sogenannte „Second Messenger“ ist ein zellulärer Botenstoff, welcher maßgeblich an der Entspannung von Blutgefäßen beteiligt ist. Durch die Hemmung des cGMP abbauenden Enzyms Phosphodiesterase V wird somit die Entspannung von Blutgefäßen unterbunden. Durch die Erhöhung des cGMPs wird eine gefäßerweiternde Wirkung erzielt.

Entscheidend für den Einsatz als sogenanntes Potenzmittel ist der Umstand, dass die PDE-5-Inhibitoren nur wirken, wenn nach sexueller Stimulation im Gehirn Nervenpulse ausgelöst werden, welche beim Zielorgan, dem Penis, ankommen. Dort greifen die PDE-5-Inhibitoren in den Stickstoffmonoxid-Erektions-Signalweg ein, was im Endeffekt den Abbau des für die Erektion unabdingbaren Enzyms cGMP verhindert.


Einsatzgebiete

Ursprünglich wurden PDE-5-Hemmer für die Behandlung von Herzleiden erforscht. Die in Versuchen auftretenden „Nebenwirkungen“ führten jedoch dazu, dass die Substanzen auf anderen Gebieten Anwendung fanden. Bei Testpatienten des Pharmaunternehmens Pfizer mit dem Wirkstoff Sildenafil (klassischer PDE-5-Hemmer) traten in großer Häufigkeit verlängerte Erektionen auf. Der Grund hierfür liegt in der oben beschriebenen, gefäßerweiternden Wirkung. Der Pharmakonzern brachte im Jahr 1998 das weltweit bekannteste Potenzmittel Viagra auf den Markt.

Neben dem Effekt auf die Erektionsfähigkeit beim Mann, werden heutzutage insbesondere Patienten mit Lungenhochdruck mit PDE-5 hemmenden Substanzen behandelt. Der Pharmakonzern Pfizer etablierte dazu im Jahr 2006 das Medikament Revatio, welches ebenfalls den Wirkstoff Sildenafil beinhaltet.

Indikationen und Medikamente mit den Wirkstoffen Sildenafil und Tadalafil (auf Basis von PDE-5 hemmenden Substanzen):

1. Pulmonale Hypertonie

• Revatio (Sildenafil)
• Adcirca (Tadalafil)

2. Erektile Dysfunktion (Erektionsstörungen)

• Viagra (Sildenafil)
• Cialis (Tadalafil)

Anwendung von PDE-5-Hemmern

Zwar basieren alle PDE-5-Hemmer auf dem gleichen Prinzip, jedoch unterscheiden sich die Wirkstoffe in Ihrer Wirkung sowie den Neben- und Wechselwirkungen. Der Wirkstoff Tadalafil, welcher im Medikament Cialis zum Einsatz kommt, ist beispielsweise der einzige PDE-5-Hemmer, der in einer geringen Dosierung von 5mg als Impotenz Indikation auch täglich verabreicht werden darf. Darüber hinaus hat der Wirkstoff eine überdurchschnittliche Halbwertszeit, was Cialis im Sprachgebrauch die Bezeichnung „Wochenendpille“ einbrachte.

Wirkungsdauer von bekannten PDE-5-Hemmern:

• Tadalafil wirkt bis zu 36 Stunden
• Sildenafil wirkt 4-6 Stunden
• Vardenafil wirkt 8-12 Stunden
• Avanafil wirkt 6-17 Stunden

Nebenwirkungen von PDE-5-Hemmern

Die Nebenwirkungen von PDE-5-Hemmern sind wie bei nahezu jedem Medikament sehr variabel. Zu den häufiger auftretenden Nebenwirkungen gehören jedoch folgende:

• Kopfschmerzen
• Verdauungsstörungen
• Verstopfte Nase
• Rückenschmerzen
• Müdigkeit bzw. Schläfrigkeit

In wenigen Fällen haben PDE-5-Hemmer schwerwiegendere Auswirkungen und können zu länger anhaltenden Muskelschmerzen, Hörverlust und Tinnitus, Schwindelgefühlen oder Störungen des Blutzuckerspiegels führen.

Gefährlich werden PDE-5-Hemmer in Wechselwirkung mit gefäßerweiternden Mitteln, da eine gegenseitige Verstärkung der Wirkung eintritt. Die Auswirkungen einer gleichzeitigen Einnahme kann zu einem Abfall des Blutdrucks führen, die Herzfrequenz erhöhen und weitere, schwerwiegende Folgen haben. Eine absolute Kontraindikation besteht zudem bei Patienten mit frischem Herzinfarkt und Schlaganfall (< 6 Monate), schwerer Angina pectoris, schweren Herzrhythmusstörungen, schwerer Herzinsuffizienz, schwerer koronarer Herzkrankheit, schwerer Leberinsuffizienz, terminaler Niereninsuffizienz und eben bei Einnahme von nitrit- bzw. molsidominhaltigen Medikamenten.

Funktionsweise von PDE-5-Hemmern

Im ersten Schritt ist es notwendig, die Abläufe bei einer Erektion zu kennen und zu verstehen. Das männliche Glied ist im Normalzustand schlaff, da die Blutgefäße durch die ständige Ausschüttung von PDE-5 in einer Art Dauerspannung gehalten wird, die einen vollständigen Blutzufluss verhindert. Kommt es bei gesunden Männern zu einer Erektion, dann schüttet das Gehirn cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP) aus, welches die Spannung löst und den Blutzufluss in den Penis ermöglicht. Auf diese Weise füllen sich im Anschluss die Schwellkörper, so dass es zu einer Erektion kommt. Nach dem Geschlechtsakt sorgt das PDE-5 wieder dafür, dass der Penis erschlafft und das Blut abfließt.

Besteht eine erektile Dysfunktion, ist oftmals ein Mangel an cGMP damit verbunden ein Überschuss an PDE-5 die Ursache. PDE-5-Hemmer setzen in der Therapie genau hier an. Sie ersetzen den Botenstoff cGMP und lösen die Dauerspannung der Blutgefäße im Penis. Wird der Mann nach der Einnahme sexuell stimuliert, kann er eine ausreichend lang anhaltende Erektion erreichen. Da es sich bei PDE-5-Hemmern nicht um Aphrodisiaka handelt, kommt es nicht zu unerwünschten Dauererektionen.

Erfolg in der Behandlung von Erektiler Dysfunktion (Impotenz-Therapie)

PDE-5-Hemmer haben sich in etlichen Studien bewiesen und haben bereits Tausenden von Männern überall auf der Welt wieder zu einem erfüllten Liebesleben verhelfen können. Dies gilt sowohl für körperlich wie auch psychisch bedingter Erektiler Dysfunktion. Die proerektile Wirkung der PDE-5-Hemmer ist nämlich sowohl bei psychogener als auch somatisch bedingter erektiler Dysfunktion gegeben. In mehreren Studien leiß sich eine Wirkung nicht nur bei Patienten mit Hypertonie, Diabetes mellitus oder Prostataektomie, sondern auch bei Rückenmarksverletzungen oder psychischen Störungen wie Depressionen nachweisen.¹

Da es heute verschiedene Präparate mit unterschiedlichen Wirkungsdauern, Intensitäten und Dosierungen gibt, können die unterschiedlichsten Bedürfnisse und Rahmenbedingungen von Patienten abgedeckt werden. PDE-5-Hemmer sind rezeptpflichtige Substanzen, welche nur in Absprache mit einem Arzt verschrieben und eingenommen werden dürfen.

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Quelle:

¹ Dr. T. Zahlner + Dr. C. Baumgärtel; Zeitschrift Facharzt (04/2011)
² Pharmazeutische Zeitung online: PDE-5-Hemmer im Vergleich

Linktipps:

– Cialis gegen erektile Dysfunktion
– Viagra – Packungsbeilage lesen!
– Potenzmittel im Test
– Behandlung von Impotenz
– Levitra® gegen Erektionsstörungen

Fotocredit: nito – shutterstock.com